薬理学的に不活性な添加剤は医薬原体 (API)の薬物キャリアとしてよく利用されており、HPMC(ヒドロキシプロピルメチルセルロース)、HPC(ヒドロキシプロピルセルロース)やポビドンのような高分子が一般的にはよく使用されています (固形分で30-80 %)。このような高分子添加剤は分子量が非常に大きいため品質管理方法に通常多用されるLC-MSでは分析できません。そこで今回LC-IRを適用して分析しました。その結果、多様な薬物中に存在する高分子量添加剤の特性評価が可能になりました。
ここでは、OHpak SB-806M HQを用いサイズ排除クロマトグラフィーによって高分子量添加剤と医薬品中間体の分離を行いました。この分析では分子サイズの大きさで成分を分離し各ピークをIRで検出しています。IRでは組成成分が持つ固有の性質の差に基づいてそれぞれのスペクトルを得ることが出来ます。この手法は医薬品生産の品質管理や薬物中成分の同定、定量, 偽造薬物検査などの分野に応用可能です。


図1.　試験用の薬物試料の分析例
この結果から薬物試料にはセルロース(Peak A; MW=～485 KDa)と2種類の異なる分子量を持つポビドン
(Peak A; MW=～485 KDaとPeak B; MW=～49 KDa) が高分子量添加剤として含まれていたことが分かりました。


図2.　HPCの分析例
この結果から、2種類の分子量分布を持つHPCが含まれていたことが分かります。
(各分子量に関する情報は得ていません)

Sample :
Cellulose
Povidone
Hydroxypropyl cellulose, HPC

Column       : Shodex OHpak SB-806M HQ (8.0 mm I.D. x 300 mm)
Eluent       : 1.5 % DMF/H2O
Flow rate    : 1.0 mL/min
Detector     : DiscovIR-LC™
Column temp. : 40 ℃

データご提供元：Dr.Ming Zhou, Spectra Analysis Instruments, Inc.